生产氨茶碱的(使用氨茶碱需要注意哪些问题呢?)
1.使用氨茶碱需要注意哪些问题呢?
常规剂量下使用氨茶碱是比较安全的，但有很多药物可影响氨茶碱在体内的代谢速度，所以在一起用药时必须作相应的剂量调整。使用氨茶碱主要应注意以下几点：
(1)部分患者口服氨茶碱可引起恶心、呕吐、胃部不适，饭后服药可减轻症状。
(2)肌注可引起局部红肿、疼痛，现已不用。
(3)少数患者因中枢兴奋作用，可出现失眠或不安，应适当减量或以镇静剂对抗之。
(4)注射速度太快或用量太大时，可引起头痛、恶心、呕吐、心悸、心律失常或血压骤降等，还可引起烦躁不安甚至惊厥，故氨茶碱静脉给药，必须严格控制剂量和给药速度。
(5)长期使用可能产生耐药性，可与β受体兴奋性平喘药合用或与其他平喘药交替使用。
(6)小儿应慎用氨茶碱，因本品的治疗量与中毒量颇为接近，小儿的解毒功能不完善，易发生中毒。2岁以下的婴幼儿使用氨茶碱易引起惊厥，因此应尽量少用或不用。
(7)氨茶碱与抗组胺类药物合用，如异丙嗪、苯海拉明等，可减轻氨茶碱的中枢兴奋作用，同时增强平喘效果。
(8)氨茶碱与麻黄碱合用于治疗过敏性哮喘可协同低抑制抗原抗体反应，产生协同平喘作用，且二者均可减量。
(9)氨茶碱静滴给药时，不可与维生素C、维生素B2、胰岛素促皮质激素等配伍使用。
(10)氨茶碱有直接兴奋心脏，增加心肌收缩力和心排血量的作用，还有扩张冠状动脉、利尿的作用，这都有助于缓解循环系统的功能不足，故也能用于治疗心源性哮喘。
2.应用氨茶碱要注意哪些问题?
氨茶碱是临床应用最早的治疗哮喘病药物，后因其不良反应曾一度受 到冷落，但近年来的研究表明，本品兼有一定的抗炎作用，小剂量即可起到 平喘作用，故临床应用又日趋广泛。
但它毒副作用大，安全范围小，个体差 异大且易受多种因素影响而致血药浓度发生较大波动。 所以，使用时应注 意以下问题：（1）氨茶碱的半衰期个体差异可达10倍，故用药应注意个体化。
影响 其半衰期的主要因素有：①疾病及年龄：老年人较中年人可延长40%。慢性 阻塞性肺病（COPD），急性肺水肿，肺炎，病毒感染，酒精中毒及心、肝（本品 90%在肝脏进行生物转化）、肾（本品代谢产物及10%的原药由肾脏排出）功 能不全的患者，半衰期可显著延长，其用量应较正常人减少25%。
小儿对本 品耐受性差，应慎用。女性对本品的吸收与消除速率均较男性慢，应适当减 量。
②吸烟：能诱导肝微粒体药物代谢酶，使本品的血药浓度较不吸烟者平 均低70%，清除率平均高54%。所以，对吸烟者应用本品应增加剂量。
③食 物：高蛋白食物可增加本品在肝脏内的生物转化，使其代谢加快、半衰期缩 短；高碳水化合物及含甲基黄嘌呤饮食可干扰肝脏的生物转化而降低其清 除率。 所以，应用本品应注意食物的影响，以免半衰期发生变化。
④药物相 互作用的影响。⑤时间：据国外报道，每天上午8时和 下午8时静注6mg/kg的本品，结果发现上午给药比下午给药平均肾清除多 24%。
其机制目前尚不清楚，可能与尿量和尿速有关。还有资料报道，本品 白天服药者吸收速率快，峰值浓度高，夜间服药者则相反。
故合适的服药时 间可以提高疗效并减少不良反应。（2）国内近年来的大量临床观察和监测结果表明，目前国内使用本品的 剂量大多偏小，达不到有效血药浓度（10ug/ml）。
治疗一般哮喘，若无其他 影响本品半衰期的疾病和药物，应采用男性每次200mg，女性每次150mg， 每8小时给药1次的方案较为理想。 要使稳态血药浓度达到并维持有效治 疗水平且不出现不良反应，是不容易的。
所以，加强对用药反应的观察及血 药浓度的监测是很有必要的。（3）静脉注射速度：氨茶碱静脉注射必须缓慢而慎重，有些学者甚至反 对静脉给药。
中国药典临床用药须知（2000年版）规定本品静脉注射时间 不得少于10分钟，美国规定本品仅供静脉滴注，滴注时间为20分钟。 本品 静脉注射过快，可引起猝死。
不多药学专著都认为氨茶碱负荷量的静注速度不能小于20分钟，严重肝病及肺水肿患者，静注速度应比正常者延长 1/2〜1/3，重复给药更应减慢输注速度。（4）其他：氨茶碱可通过胎盘屏障，使新生儿血清茶碱浓度升高到危险 程度；本品可随乳汁排出，哺乳期妇女服用可引起婴儿易激动或出现其他不 良反应，所以，孕妇和哺乳期妇女要慎用。
氨茶碱可使血清尿酸及尿儿茶酚 胺的测定值升高，对临床检验和诊断产生干扰，应引起注意。（5）下列情况慎用：①心律失常；②严重心脏病、充血性心力衰竭；③肺 源性心脏病；④肝脏疾病；⑤高血压；⑥甲状腺功能亢进；⑦严重低氧血症； ⑧急性心肌损害；⑨活动性消化道溃疡或有溃疡病史者；⑩肾脏疾病。
（6）注意不良反应。
3.试述氨茶碱应用时的不良反应及注意事项?
氨茶碱为最常用的茶碱类平喘药，主要作用有：1、松驰支气管平滑肌，抑制致敏细胞释放变态反应递质，在解痉的同时，还可减轻支气管黏膜的充血和水肿：2、小剂量可增强呼吸肌的收缩力和心输出量而不加快心率；3、扩张冠状动脉和外周血管；4、增加肾血流量，提高肾脏滤过率，具有利尿作用。
但氨茶碱的安全系统数小，药物相互反应、不良反应多，故临床应用中应注意“五忌”、“五慎用”。 “五忌” 一忌过量 本品有中枢兴奋作用，可使少数病人发生失眠和不安，剂量过大可发生惊厥、谵妄，可合用镇静催眠药预防。
二忌推注或静滴速度过快 本品静脉推注或滴注速度过快，可导致烦躁不安、惊厥、心律失常、血压剧降，甚至心跳呼吸骤停等。故氨茶碱必须稀释后缓慢注射。
建议将氨茶碱用5%葡萄糖溶液或0.9%盐水100-200ml稀释后作静滴，滴速不超过每分钟25mg。 三忌对茶碱或其衍生物过敏者使用。
四忌12岁以下儿童使用。 五忌与麻黄碱、咖啡咽、可拉明等同用。
“五慎用”： 一慎用于对黄嘌呤碱基作用特别敏感的儿童 环丙沙星、诺氟沙星、培氟沙星可使用血中茶碱浓度升高出现危险，除非在使用中监测血中氨茶碱浓度。 二慎与喹诺酮类、依诺沙星合用 依诺沙星使茶碱代谢作用明显降低，出现茶碱过量危险。
三慎用于有心功能、肝功能、冠状血管功能不全者及甲亢、癫痫或肥胖者，对儿童尤为危险。 四慎与大环酯类（克拉霉素、红霉素、交沙霉素、罗红霉素）合用红霉素可使茶碱血浓度升高，出现茶碱过量（降低其肝脏代谢）。
五慎与卡马西平、苯巴比妥、苯妥英钠、利福布丁、利福平等酶诱导剂和西米替丁、氟康唑、美西律、己酮可可碱、喹苯达唑、噻氯匹定、别嘌醇等合用 上述药物可使茶碱血浓度升高，出现茶碱中毒的危险。在应用过程中尽可能监测茶碱血浓度（血药浓度>0.4mg%有舒张支气管作用；>1-2mg%作用最强；>2mg%易产生中毒反应），以杜绝茶碱过量中毒的危险。
4.试述氨茶碱应用时的不良反应及注意事项?
[不良反应] 氨茶碱片的毒性常出现在血清浓度为15-20μg/ml，特别是在治疗开始，早期多见的有恶心、呕吐、易激动、失眠等，当血清浓度超过20μg/ml，可出现心动过速、心律失常，血清中茶碱超过 40μg/ml，可发生发热、失水、惊厥等症状，严重的甚至呼吸、心跳停止致死。
[禁忌症 ]对氨茶碱片过敏的患者，活动性消化溃疡和未经控制的惊厥性疾病患者禁用。
[注意事项] 1、氨茶碱片不适用于哮喘持续状态或急性支气管痉挛发作的患者。 2、应定期监测血清茶碱浓度，以保证最大的疗效而不发生血药浓度过高的危险。 3、肾功能或肝功能不全的患者，年龄超过55岁特别是男性和伴发慢性肺部疾病的患者，任何原因引起的心力衰竭患者，持续发热患者。使用某些药物的患者及茶碱清除率减低者，在停用合用药物后，血清茶碱浓度的维持时间往往显著延长。应酌情调整用药剂量或延长用药间隔时间。 4、茶碱制剂可致心律失常和（或）使原有的心律失常恶化；患者心率和（或）节律的任何改变均应进行监测和研究。 5、低氧血症、高血压或者消化道溃疡病史的患者慎用本品。
5.试述氨茶碱应用时的不良反应及注意事项?
不良反应：可引起恶心、呕吐和胃部不适。宜于饭后服用。静脉注射时加速度太快，血浓度升高过速可引起心悸、心律失常等反应，甚至猝死，应特别注意以25%-50%葡萄糖液20-40ml稀释后缓慢静脉推注，或以5%-10%葡萄糖液500ml稀释后缓慢静脉滴注。儿童酌减用量；因儿童对氨茶碱反应较强，易导致惊厥.
注意事项：孕妇及哺乳期妇女应慎用。以防通过胎盘和乳汁引起胎儿和婴儿中毒。下列情况之一者慎用：酒精中毒、心律失常、严重心脏病、充血性心力衰竭、肝肾疾病、高血压、甲亢、严重低氧血症、活动性消化道溃疡、癫痫病等。
与下列药物合用时，可使本品血药浓度升高，应调整本品用量，以防中毒。如克林霉素、红霉素、林可霉素、环丙沙星、依诺沙星、H2受体拮抗剂、别嘌呤醇、卡马西平、苯巴比妥、利福平、美西律等.注射剂pH值约为9.6，呈碱性。如遇酸**物即有茶碱沉淀析出。静脉注射不可与维生素C、肾上腺素、四环素、促肾上腺皮质激素等配伍
6.使用氨茶碱需要注意哪些问题呢
常规剂量下使用氨茶碱是比较安全的，但有很多药物可影响氨茶碱在体内的代谢速度，所以在一起用药时必须作相应的剂量调整。使用氨茶碱主要应注意以下几点：
(1)部分患者口服氨茶碱可引起恶心、呕吐、胃部不适，饭后服药可减轻症状。
(2)肌注可引起局部红肿、疼痛，现已不用。
(3)少数患者因中枢兴奋作用，可出现失眠或不安，应适当减量或以镇静剂对抗之。
(4)注射速度太快或用量太大时，可引起头痛、恶心、呕吐、心悸、心律失常或血压骤降等，还可引起烦躁不安甚至惊厥，故氨茶碱静脉给药，必须严格控制剂量和给药速度。
(5)长期使用可能产生耐药性，可与β受体兴奋性平喘药合用或与其他平喘药交替使用。
(6)小儿应慎用氨茶碱，因本品的治疗量与中毒量颇为接近，小儿的解毒功能不完善，易发生中毒。2岁以下的婴幼儿使用氨茶碱易引起惊厥，因此应尽量少用或不用。
(7)氨茶碱与抗组胺类药物合用，如异丙嗪、苯海拉明等，可减轻氨茶碱的中枢兴奋作用，同时增强平喘效果。
(8)氨茶碱与麻黄碱合用于治疗过敏性哮喘可协同低抑制抗原抗体反应，产生协同平喘作用，且二者均可减量。
(9)氨茶碱静滴给药时，不可与维生素C、维生素B2、胰岛素促皮质激素等配伍使用。
(10)氨茶碱有直接兴奋心脏，增加心肌收缩力和心排血量的作用，还有扩张冠状动脉、利尿的作用，这都有助于缓解循环系统的功能不足，故也能用于治疗心源性哮喘。
7.应用氨茶碱要注意哪些问题
氨茶碱是临床应用最早的治疗哮喘病药物，后因其不良反应曾一度受 到冷落，但近年来的研究表明，本品兼有一定的抗炎作用，小剂量即可起到 平喘作用，故临床应用又日趋广泛。
但它毒副作用大，安全范围小，个体差 异大且易受多种因素影响而致血药浓度发生较大波动。 所以，使用时应注 意以下问题：（1）氨茶碱的半衰期个体差异可达10倍，故用药应注意个体化。
影响 其半衰期的主要因素有：①疾病及年龄：老年人较中年人可延长40%。慢性 阻塞性肺病（COPD），急性肺水肿，肺炎，病毒感染，酒精中毒及心、肝（本品 90%在肝脏进行生物转化）、肾（本品代谢产物及10%的原药由肾脏排出）功 能不全的患者，半衰期可显著延长，其用量应较正常人减少25%。
小儿对本 品耐受性差，应慎用。女性对本品的吸收与消除速率均较男性慢，应适当减 量。
②吸烟：能诱导肝微粒体药物代谢酶，使本品的血药浓度较不吸烟者平 均低70%，清除率平均高54%。所以，对吸烟者应用本品应增加剂量。
③食 物：高蛋白食物可增加本品在肝脏内的生物转化，使其代谢加快、半衰期缩 短；高碳水化合物及含甲基黄嘌呤饮食可干扰肝脏的生物转化而降低其清 除率。 所以，应用本品应注意食物的影响，以免半衰期发生变化。
④药物相 互作用的影响。⑤时间：据国外报道，每天上午8时和 下午8时静注6mg/kg的本品，结果发现上午给药比下午给药平均肾清除多 24%。
其机制目前尚不清楚，可能与尿量和尿速有关。还有资料报道，本品 白天服药者吸收速率快，峰值浓度高，夜间服药者则相反。
故合适的服药时 间可以提高疗效并减少不良反应。（2）国内近年来的大量临床观察和监测结果表明，目前国内使用本品的 剂量大多偏小，达不到有效血药浓度（10ug/ml）。
治疗一般哮喘，若无其他 影响本品半衰期的疾病和药物，应采用男性每次200mg，女性每次150mg， 每8小时给药1次的方案较为理想。 要使稳态血药浓度达到并维持有效治 疗水平且不出现不良反应，是不容易的。
所以，加强对用药反应的观察及血 药浓度的监测是很有必要的。（3）静脉注射速度：氨茶碱静脉注射必须缓慢而慎重，有些学者甚至反 对静脉给药。
中国药典临床用药须知（2000年版）规定本品静脉注射时间 不得少于10分钟，美国规定本品仅供静脉滴注，滴注时间为20分钟。 本品 静脉注射过快，可引起猝死。
不多药学专著都认为氨茶碱负荷量的静注速度不能小于20分钟，严重肝病及肺水肿患者，静注速度应比正常者延长 1/2〜1/3，重复给药更应减慢输注速度。（4）其他：氨茶碱可通过胎盘屏障，使新生儿血清茶碱浓度升高到危险 程度；本品可随乳汁排出，哺乳期妇女服用可引起婴儿易激动或出现其他不 良反应，所以，孕妇和哺乳期妇女要慎用。
氨茶碱可使血清尿酸及尿儿茶酚 胺的测定值升高，对临床检验和诊断产生干扰，应引起注意。（5）下列情况慎用：①心律失常；②严重心脏病、充血性心力衰竭；③肺 源性心脏病；④肝脏疾病；⑤高血压；⑥甲状腺功能亢进；⑦严重低氧血症； ⑧急性心肌损害；⑨活动性消化道溃疡或有溃疡病史者；⑩肾脏疾病。
（6）注意不良反应。
