药理筛选方法(中药活性物质和药理活性的筛选方法)

1.中药活性物质和药理活性的筛选方法有哪些

中药活性物质和药理活性的筛选方法：分为广筛法和定向法两种。

广筛法是设定明确的实验指标，从大量的药物、有效部位或单体中筛选出具有某种特殊作用的药物。如从大量的中药成分中筛选出对白血病具有抑制作用的中药青黛（有效成分靛玉红）；从对疟原虫鼠疟的抑制筛选出具有抗疟作用的中药青蒿（有效成分青蒿素）等，均采用了广筛法。

定向筛选法是以中药及其复方的功效、主治为线索，设计药理实验，验证药理作用。比较成功的例子如从理气止痛中药玄胡索中筛选出具有镇痛作用的活性成分玄胡索乙素，从活血化瘀药中研制治疗冠心病的中药复方等。

2.筛选发现新药的主要途径有哪些

一般是由天然药化或药物化学专业提取或合成的一系列化合物，送药理进行活性筛选，

药理活性筛选一般由体外细胞实验开始，进行活性的初步筛选，一般过程是培养细胞-造成病理模型-给予化合物-检测指标。

初步筛选的方法一般有MTT法，生化试剂盒。如果初步筛选有疗效，可以再进行一些其他的生化实验加以确证，如western blot,PCR等，但这些一般用于药物作用机制研究。

初步筛选之后，就可以进行动物实验了，开始是体内药效研究，如果有效，再进行动物体内的急性毒性和长期毒性实验，原则是由小动物（如小鼠，大鼠）到大型动物（如猪，犬）。然后进行临床1.2.3.4期研究，到上市后监测。

3.药物筛选的分类

高通量筛选最初是伴随组合化学而产生的一种药物筛选方式。1990年代末，组合化学的出现改变了人类获取新化合物的方式，人们可以通过较少的步骤在短时间内同时合成大量化合物，在这样的背景下高通量筛选的技术应运而生。高通量筛选技术可以在短时间内对大量候选化合物完成筛选，经过发展，已经成为比较成熟的技术，不仅仅应用于对组合化学库的化合物筛选，还更多地应用于对现有化合物库的筛选。世界各大药物生产商都建立有自己的化合物库和高通量筛选机构，对有潜力形成药物的化合物进行篦梳式的筛选。

一个高通量药物筛选体系包括微量和半微量的药理实验模型、样品库管理系统、自动化的实验操作系统、高灵敏度检测系统以及数据采集和处理系统，这些系统的运行保证了筛选体系能够并行操作搜索大量候选化合物。高通量筛选技术结合了分子生物学、医学、药学、计算科学以及自动化技术等学科的知识和先进技术，成为当今药物开发的主要方式。完整的高通量筛选体系由于高度的整合和自动化，因而又被称作“药物筛选机器人系统。 虚拟药物筛选是药物筛选技术发展的另一个方向，由于实体的药物筛选需要构建大规模的化合物库，提取或培养大量实验必须的靶酶或者靶细胞，并且需要复杂的设备支持，因而进行实体的药物筛选要投入巨额的资金，虚拟药物筛选是将药物筛选的过程在计算机上模拟，对化合物可能的活性作出预测，进而对比较有可能成为药物的化合物进行有针对性的实体体筛选，从而可以极大地减少药物开发成本。

根据计算原理，虚拟药物筛选分为基于小分子结构的筛选和基于药物作用机理的筛选两类，前者通过对已知具有相同作用机理的化合物进行定量构效关系研究，绘制出药物的药效团模型，依照模型对化合物数据库进行搜索，这种筛选技术本质上是一种数据库搜索技术；后者主要应用分子对接技术，实施这种筛选需要获知药物作用靶标的分子结构，通过分子模拟手段计算化合物库中的小分子与靶标结合的能力，预测候选化合物的生理活性。 建立合理的药效团模型、准确测定或预测靶标蛋白质的分子结构、精确和快速地计算候选化合物与靶标相互作用的自由能变化是进行虚拟药物筛选的关键，也是限制虚拟筛选准确性的瓶颈。虽然虚拟筛选的准确性有待提高，但是其快速廉价的特点使之成为发展最为迅速的药物筛选技术之一。

4.筛选的方法有哪些简述各种筛选方法的

筛选是利用筛子使物料中小于筛孔的细粒物料透过筛面，而大于筛孔的粗粒物料滞留在筛面上，从而完成粗、细料分离的过程。

该分离过程可看作是物料分层和细粒透筛两个阶段组成的。物料分层是完成分离的条件，细粒适筛是分离的目的。

适用于固体废物筛选的设备很多，但用得较多的主要有固定筛、滚筒筛和振动筛。固定筛筛分物料时，筛面固定不动的筛分设备称为固定筛。

它的筛面由许多平行排列的筛条组成，可以水平安装或倾斜安装，构造简单，无运动部件（不耗用动力），设备制造费用低，维修方便，因此，在固体废物资源化过程中被广泛应用。缺点是易于堵塞。

固定筛分棒条筛和格筛两类。棒条筛由平行排列的棒条组成，筛孔尺寸要求为筛下粒度的1.1~1.2倍（一般不小于50mm），棒条宽度应大于固体废物中最大块度的2.5倍。

它适用于筛分粒度大于50mm的粗粒废物，主要用在粗碎和中碎之前，安装倾角应大于废物对筛面的摩擦角（一般为30。~35。）

以保证废物沿筛面下滑。格筛由纵横排列的格条组成，一般安装在粗碎机之前，以保证入料块度适宜。

滚动筛滚筒筛亦称转筒筛，具有带孔的圆柱形筛面或截头的圆锥体筛面。滚筒筛筛面可用各种结构材料制成编织筛网，但最常用的筛网是冲击筛板。

滚筒筛在传动装置带动下，以一定的转速缓慢旋转。为使废物在筒内沿轴线方向前进，筛筒的轴线应倾斜3。

~5。安装。

筛分时，废物由稍高一端给入，随即被旋转的简体带起，当达到一定高度后因重力作用自行落下。如此不断地作起落运动，使小于筛孔尺寸的细粒透筛，而筛上产品则逐渐移到筛的另一端排出。

物料在滚筒筛中的运动有三种状态：①沉落状态，物料颗粒由于筛子的圆周运动而被带起，然后滚落到向上运动的颗粒层表面。② 抛落状态，当筛筒转速足够高时，颗粒克服重力作用沿筒壁上升，然后沿抛物线轨迹落回筛底。

③ 离心状态，滚筒筛转速进一步提高，颗粒附着在筒壁上不再落下，这时的转速称为临界转速。无疑，物料处于抛落状态时，筛分效率最高。

因此，滚筒筛操作运行时，应尽可能控制好转速，使物料处于抛落状态。一般地，物料在筒内滞留25~30s，滚筒筛转速5~6r/min时筛分效率最佳。

振动筛振动筛在筑路、建筑、冶金、化工、谷物加工中得到广泛应用，它也是固体废物筛选的常用设备。振动筛的振动方向与筛面垂直或近似垂直，振动次数600~3600r/min，振幅0.5~1.5ram。

物料在筛面上发生离析现象，密度大而粒度小的颗粒穿过密度小而粒度大的颗粒间隙，进入下层到达筛面，大大有利于筛分的进行。振动筛的安装倾角一般控制在8。

~40。之间。

振动筛主要有惯性振动筛和共振筛两种。惯性振动筛是通过不平衡物体（重块）的旋转所产生的离心惯性力使筛箱产生振动的一种筛子。

当电动机带动皮带轮作高速旋转时，配重轮上的重块即产生惯性离心力，其水平分力使弹簧作横向变形，由于弹簧横向刚度大，所以水平分力被横向刚度所吸收。而垂直分力则垂直于筛面，通过筛箱作用于弹簧，强迫弹簧作拉伸及压缩运动。

因此，筛箱的运动轨迹为椭圆或近似于圆。由于该种筛子的激振力是离心惯性力，故称为惯性振动筛。

惯性振动筛由于筛面作强烈的振动，消除了堵塞筛孔的现象，有利于湿物料的筛分，可适用于粗、中、细粒废物（0.1~0.15mm）的筛分，还可用于脱水振动和脱泥筛分。共振筛是利用连杆上装有弹簧的曲柄连杆机构驱动，使筛子在共振状态下进行筛分的。

当电动机带动装在下机体上的偏心轴转动时，轴上的偏心使连杆作往复运动。连杆通过其两端的弹簧将作用力传给筛箱，与此同时下机体也受到相反的作用力，使筛箱和下机体沿着倾斜方向振动，但它们的运动方向相反，所以达到动力平衡。

筛箱、弹簧及下机体组成一个弹性系统，该弹性系统固有的自振频率与传动装置的强迫振动频率接近或相同时，使筛子在共振状态下筛分，故称为共振筛。当共振筛的筛箱压缩弹簧而运动时，其运动速度和动能都逐渐减小，被压缩的弹簧所贮存的位能却逐渐增加；当筛箱的运动速度和动能等于零时，弹簧被压缩到极限，它所贮存的位能达到最大值，接着筛箱向相反方向运动，弹簧释放出所贮存的位能，转化为筛箱的动能，因而筛箱的运动速度增加。

当筛箱的运动速度和动能达到最大值时，弹簧伸长到极限，所贮存的位能也就最小。可见，共振筛的工作过程是筛箱的动能和弹簧的位能相互转化的过程。

所以，在每次振动中，只需要补充克服阻尼的能量，就能维持筛子的连续振动。这种筛子虽大，但功率消耗却很小。

共振筛具有处理能力大、筛分效率高、耗电少以及结构紧凑等特点，是一种有发展前途的筛子，但共振筛制造工艺复杂、机体重大、橡胶弹簧易老化。

5.什么是筛选

Excel数据筛选是指仅显示出那些满足指定条件的数据行，并隐藏那些不希望显示的行。

筛选数据之后，不需重新排列或移动就可以复制、查找、编辑、设置格式、制作图表和打印。 Excel中提供了两种数据的筛选操作，即“自动筛选”和“高级筛选”。

自动筛选：一般用于简单的条件筛选，筛选时将不满足条件的数据暂时隐藏起来，只显示符合条件的数据。另外，使用“自动筛选”还可同时对多个字段进行筛选操作，此时各字段间限制的条件只能是“与”的关系。

高级筛选：一般用于条件较复杂的筛选操作，其筛选的结果可显示在原数据表格中，不符合条件的记录被隐藏起来；也可以在新的位置显示筛选结果，不符合的条件的记录同时保留在数据表中而不会被隐藏起来，这样就更加便于进行数据的比对了。