制备茶碱缓释制剂的方法(在实验三茶碱缓释片制备中,可以通过哪些方法制备得到质量更优的茶)
1.在实验三茶碱缓释片制备中,可以通过哪些方法制备得到质量更优的茶
在平喘的机理上没有区别，仅有作用强度的差别。
多索茶碱：可通过抑制平滑肌细胞内的磷酸二酯酶发挥松弛支气管平滑肌、抑制哮喘的作用。其松弛支气管平滑肌痉挛的作用较氨茶碱强10-15倍，并具有茶碱所没有的镇咳作用。
本无腺苷受体阻断作用，故与茶碱相比，较少引起中枢、胃肠道及心血管等肺外系统的不良反应，但大剂量给仍可引起血压下降等。另外，体内外研究证实本还具有抑制血小板活化因子（PAF）诱导的支气管收缩以及继发的血栓素A2生成的作用。
在大鼠体内研究中发现本可抑制PAF诱导的胸膜炎及渗出，还可抑制白三烯C4的生成。 氨茶碱：抑制磷酸二酯酶，使环磷酸腺苷（cAMP）的水解速度减慢，升高组织中cAMP/cGMP（环一磷酸鸟苷）比值。
其理作用主要来自茶碱，表现为：（1）松弛支气管平滑肌，也能松弛肠道、胆道等多种平滑肌。对支气管粘膜的充血、水肿也有缓解作用。
（2）增加心排血量，扩张入球和出球肾小动脉，增加肾小球滤过率和肾血流量，抑制肾小管重吸收钠离子和氯离子，具有利尿作用。（3）在慢性阻塞性肺疾病时，改善膈肌收缩力，减少呼吸肌疲劳。
茶碱加重缺氧时通气功能不全，被认为是过度增加膈肌的收缩而致膈肌疲劳的结果。 多索茶碱无腺苷受体阻断作用，故与茶碱相比，较少引起中枢、胃肠道及心血管等肺外系统的不良反应。
2.茶碱是如何生成的
茶碱 theophylline C7H8N4O2，是茶中所含的白色不定形的结晶状生物碱，为可可碱（theobromine）的异构体。
作用和结构都类似咖啡碱。具有松弛平滑肌、兴奋心脏肌以及利尿的作用。
茶碱类药物对胃黏膜有刺激，口服易出现胃部不适、恶心、腹泻等症状，应饭后服用。 茶碱系列：8-苄基茶碱 化 学 式：C14H14NO2 分 子 量：270.2 规 格：符合比利时克里斯蒂安森安司药品规格。
性 状：白色或黄白色结晶粉末。几乎无味。
茶碱 Theophylline Cas号 【58-55-9】 分子式 C7H8N4O2 分子量 180.16 别名 1,3-二甲基-3,7-二氢-1H-嘌呤-2,6-二酮，1,3-二甲基黄嘌呤 1,3-Dimethylxanthine 2,6-Dihydroxy-1,3-dimethylpurine 3,7-Dihydro-1,3-dimethyl-1H-purine-2,6-dione 1,3-Dimethyl-2,6-dioxo-1,2,3,6-tetrahydropurine 分子式 性状 是茶中所含的白色不定形的结晶状生物碱，为可可碱（theobromine）的异构体。白色结晶，水溶性8.3g/L(20℃)，1克能溶于120毫升水，80毫升乙醇，约110毫升氯仿，溶于热水、氢氧化碱溶液和氨水，也溶于稀盐酸及硝酸，难溶于醚。
熔点：270-274℃ 质量标准 外观Appearance 白色结晶粉末 红外光谱鉴定Infrared spectrometry 和对照品匹配 熔点Melting point 270°C - 274°C 纯度Purity >99.0% （中和滴定） DMF溶解性实验Solubility in N,N-DMF 溶液透明 用 途：主治哮喘病。 贮 藏：密封，避光保存。
茶碱是一种药物，一种磷酸二酯酶 （PDE） 抑制剂，因此广泛用于呼吸系统疾病的质量。它具有与咖啡因类似的结构和药理学特性。
茶碱可以在自然界中的红茶和绿茶中发现。 茶碱的主要作用有： 放松支气管平滑肌 positive inotropic effect positive chronotropic effect 降低血压 增加肾血流 一些消炎作用。
3.简述缓控释制剂的释药原理有哪些
(1)理化因素。
①剂量大小。常规口服制剂的单剂量最大剂量一般是0.5~1.0g，对于大剂量的药物，可采用一次服用多片的方法，以达到有效剂量。
②pKa、解离度和水溶性。一般说来，非解离型的、脂溶性大的药物易通过脂性生物膜，胃肠道pH值和药物的pKa会影响药物的解离程度。
设计缓、控释制剂对药物溶解度的要求下限为0.1mg/ml. ③分配系数。分配系数高的药物脂溶性大，药物能集中于细胞的脂质膜中，通常能在体内滞留较长时间。
分配系数小的药物透过膜困难，通常生物利用度较差。 ④稳定性。
口服药物在胃肠道中要同时经受酸碱的水解和酶降解作用。 （2）生物因素。
①生物半衰期。半衰期短于1小时的药物制成缓控释制剂较为困难；半衰期很长的药物（t1/2>24h），本身药效已较持久，一般也不采用缓控释制剂。
②吸收。本身吸收速度常数很低的药物，不太适宜制备成缓、控释制剂。
③代谢。在肠道内吸收前有代谢作用的药物，制成缓控释制剂时，生物利用度会有所降低。
如果能将药物与特定的酶抑制剂共同制成缓控释制剂，可使药物吸收量增加，同时延长其治疗作用。
